NON STERIL (Formulasi Sediaan Suppositoria)

Bahan ini saya ambil dari Dosen saya🙂

Pendahuluan
Definisi:
Sediaan padat yang ditujukan untuk diberikan melalui rektum, vagina, uretra; baik meleleh ataupun terlarut dan mempunyai efek terapetik lokal ataupun sistemik.


Suppositoria rektal:
Ø Panjang sekitar 3,2 cm,
Ø Bentuk silindris, torpedo
Ø Beratnya untuk dewasa c.a 2 g, anak-anak dan bayi c.a 1 g (bentuk seperti pensil)

Suppositoria vaginal (pessari)kglobular, oviform

Ø Beratnya c.a 5 g Suppositoria uretral (bougie):

Ø Bentuk seperti pensil

Ø Untuk pria: diameter 3-6 mm, panjang 140 mm berat c.a 4 g

Ø Untuk wanita: panjang 70 mm 2 g

Penggunaan rute rektal

Alasan pemilihan rute rektal untuk pemberian obat:
1. Pasien tidak dapat menggunakan rute oral.
@ Pasien mengalami masalah dengan saluran pencernaan spt. Nausea.
@ Pasien tidak sadar (unconscious).
@ Katagori khusus, spt. Bayi, lanjut usia, gangguan mental.

2. Obat tidak cocok diberikan dengan rute oral.
@ Obat yang menghasilkan efek samping pada GI
@ Obat tidak stabil pada pH GI
@ Obat yang rentan terhadap enzim pada GI
@ Obat yang mempunyai rasa tidak enak

 

Kerugian suppositoria:

Ø Penggunaan tidak nyaman

Ø Terjadinya variasi pada proses absorpsi

Ø Mengiritasi mukus yang disebabkan oleh beberapa obat atau basisnya

Efek terapetik Suppositoria

Efek Lokal

– Suppositoria akan meleleh, melunak atau terlarut dan melepaskan obat.

Ditujukan untuk pengobatan:

Ø Konstipasi (laksatif: gliserin)

Ø Menghilangkan nyeri, iritasi, gatal, inflamasi berkaitan dengan hemorroid

Suppositoria antihemorroid mengandung: anestetik lokal, vasokontriktor, astringen)

Suppositoria vaginal:

Ø Kontrasepsi (mis. Nonoxynol-9)

Ø Antiseptik

Ø Antivaginitis (mis. Trichomonacides untuk

patogen Trichomonas vaginalis, Candida albicans)

Suppositoria uretral:

Ø Antibakteri

Ø Anestetik lokal preparatif

 

Efek sistemik

Ø Rektum sering digunakan sebagai tempat absorpsi secara sistemik, lain halnya dg vagina.

Ø 50-70% obat akan diabsorpsi dalam sirkulasi darah setelah dimasukkan ke dalam rektal.

Obat yang diberikan untuk tujuan sistemik:

Ø Proklorperazin dan klorpromazin untuk mual,muntah dan trankuilizer

Ø Oksimorfon HCl: narkotik analgetik

Ø Ergotamin tartrate: migrain

Ø Indometasin: analgetik dan antipiretik

Efek sistemik (lanjutan):

Ø Efek bergantung pada waktu tinggal supositoria dan pelepasan obat dari basisnya

Ø Zat aktif termasuk morfin, antiemetik, teofilin, NSAID (mereduksi iritasi di lambung)

 

Kerugian (pemberian sistemik)

Ø Bioavailabilitasnya tidak dapat diprediksi

Ø Lambat dan erratic: cairan, feses, efekvariasi basis (oleum cacao, PEG)

Ø Patologi (hemorroid) dapat menyebabkan iritasi dan pengeluaran

Ø Dapat mengalami metabolisme first pass effect di hati tergantung dari lokasi penempatan suppositoria dalam rektum

 

Anatomi dan Fisiologi Rektum

Ø Rektum merupakan bagian dari kolon

Ø Panjang: 15-20 cm dari saluran pencernaan akhir

Ø Permukaan dinding dalam rektum datar, tidak

bervilli

Ø Volum mukus terbatas (2-3 mL)

Ø Luas permukaan rektum 300 cm2

Ø pH lapisan mukus: 6,8 – 7,5

Ø Kapasitas dapar rendah

 

Absorpsi obat di rektum, Tiga vena utama di rektum:

Vena hemorroid atas (no.6)

Vena hemorroid tengah (no.1)

Vena hemorroid bawah (no.4)

Ø Panjang: 15-20 cm dari saluran pencernaan akhir

Ø Permukaan dinding dalam rektum datar, tidak bervilli

Ø Volum mukus terbatas (2-3 mL)

Ø Luas permukaan rektum 300 cm2

Ø pH lapisan mukus: 6,8 – 7,5

Ø Kapasitas dapar rendah

 

Absorpsi obat di rektum

Tiga vena utama di rektum:

Vena hemorroid atas (no.6)

Vena hemorroid tengah (no.1)

Vena hemorroid bawah (no.4)

 

Ø Vena hemorroid tengah dan bawah à menuju aliran darah umum

Ø Vena hemorroid atas à menuju liver

Efek terapetik supositoriEfek lokalSuppositoria akan meleleh, melunak atauterlarut dan melepaskan obat.Ditujukan untuk pengobatan:Ø Konstipasi (laksatif: gliserin)Ø Menghilangkan nyeri, iritasi, gatal, inflamasiberkaitan dengan hemorroid

Silahkan Cuap-cuap

Fill in your details below or click an icon to log in:

WordPress.com Logo

You are commenting using your WordPress.com account. Log Out / Change )

Twitter picture

You are commenting using your Twitter account. Log Out / Change )

Facebook photo

You are commenting using your Facebook account. Log Out / Change )

Google+ photo

You are commenting using your Google+ account. Log Out / Change )

Connecting to %s